结构药理学与药物化学实验室在《欧洲药物化学》杂志发表穿心莲内酯衍生物研发工作

发布时间:2018-11-06 12:19:54 作者:admin 阅读量:288

近日,结构药理学与药物化学实验室在药物化学权威杂志European Journal of Medicinal Chemistry在线发表了穿心莲内酯衍生物合成的最新研究成果。该论文报道了穿心莲内酯在抗炎活性方面的构效关系研究,通过系统的结构优化得到一系列活性显著提高的穿心莲内酯衍生物,为进一步拓展穿心莲内酯的临床应用具有重要价值。

炎症是机体对损伤因子所发生的复杂的防御反应,当致炎因子作用于机体时, 机体通过炎症反应消除致炎因子,这是一个损伤和抗损伤的过程。许多常见疾病(如自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、创伤修复等)都属于炎症范畴。凡能消除炎症的药物统称为抗炎类药物, 它们能够阻断炎症介质的产生或释放, 抑制炎性反应。由于传统的抗炎药选择性较差, 副作用明显, 临床应用受到很大限制。

穿心莲是常见的清热解毒中药,具有解热、抗炎、抗病毒、免疫调节、保肝利胆、抗糖尿病、抗生育和抗肿瘤等多种药理作用。穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,该研究用含氮杂环、酚类和芳香酸作为生物电子等排体代替穿心莲内酯的内酯环部分,得到一系列活性更好的化合物。经过筛选发现,多数化合物在RAW264.7巨噬细胞中抑制NO生成的能力超过阳性对照药物氢化可的松,其中化合物8m的抑制能力最强。进一步的机制研究表明,该化合物能够降低白介素IL-1β)和白介素6IL-6)的生成含量,抑制iNOSCOX-2的表达,同时也降低了NF-κB及其通路蛋白IκBα的表达,以及IκBα的磷酸化水平,但是对RAW264.7细胞的存活率没有显著影响。该研究成果为穿心莲内酯及其衍生物用作抗炎药物具有重要意义,对进一步拓展中药穿心莲的用途具有重要价值。

该研究成果目前在线发表在杂志European Journal of Medicinal Chemistryhttps://doi.org/10.1016/j.ejmech.2018.11.002)上。博士生王望和吴艳丽为共同第一作者,陈丽霞教授和李华教授为论文共同通讯作者。

 


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