结构药理学与药物化学实验室在千金子成分分离和活性研究方面取得进展

发布时间:2019-03-04 21:32:13 作者:admin 阅读量:123

近日,结构药理学与药物化学实验室在《天然产物》杂志(Journal of Natural Products)在线发表了千金子中烷二萜类成分分离提取工作的最新研究成果。该文章研究报道了从千金子中分离得到6个新的烷二萜类单体化合物和10个已知的烷二萜类化合物,进行了抗炎活性评价及构效关系分析,得到具有良好抗炎活性的先导化合物1

千金子Euphorbia lathyris系大戟属植物续随子的干燥成熟种子,是一种用于治疗水肿、腹水、晚期血吸虫病和蛇咬的传统中药。目前从千金子中分离的,已经报道过的烷二萜类成分有大戟因子L1-L28,用作强效的多药耐药调节剂,且后续报道其中某些成分具有抗炎活性。在此基础上,为了得到更多抗炎活性更好的烷二萜类单体化合物,实验室继续提取分离工作,成功地鉴定出16lathyrane烷型二萜类单体化合物,其中6种为新化合物。该研究应用革兰氏阴性菌细胞壁成分脂多糖LPS可以在RAW264.7巨噬细胞中引发炎症反应的症模型,进行了筛选,多数化合物能够抑制经LPS诱导的炎症调节因子一氧化氮NO的生成,其中新化合物中化合物1具有较强的活性。化合物1的进一步机制研究表明,该化合物可以通过抑制炎症经典通路NF-κB通路的活性,从而发挥抗炎效果,并不影响细胞的存活。该成果为千金子烷二萜类成分用于炎症的治疗有一定指导作用,并对后续先导化合物的结构优化及活性研究具有重要参考意义。

该研究成果目前在线发表在杂志Journal of Natural Productsdoi.org/10.1021/acs.jnatprod.8b00600)。沈阳药科大学天然药化硕士生张翠云和药理学博士生吴艳丽为共同第一作者,陈丽霞教授和李华教授为文章共同通讯作者。

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